Preparation of building blocks for new cell-penetrating agents

Authors

  • Víctor Maestre Universitat Autònoma de Barcelona
  • Ona Illa Universitat Autònoma de Barcelona
  • Miriam Royo Institut de Química Avançada de Catalunya (IQAC-CSIC)
  • Rosa M. Ortuño Universitat Autònoma de Barcelona

Keywords:

Cell-penetrating peptides, cellular internalization, cyclobutane amino acid, trans-g-amino-l-proline, solid-phase synthesis, Leishmania.

Abstract

Plasma membranes protect the cell from exogenous invasions and this may impede the arrival of some drugs to their intracellular therapeutic target. In recent years, various synthetic cell-penetrating peptides have been developed which permit the internalization of different bioactive molecules. This paper deals with the solid-phase synthesis of two hybrid tetradecameric peptides using the Fmoc/Boc strategy. These peptides consist of a g-cyclobutane amino acid that is alternately linked with a functionalized residue of trans-g-amino-l-proline. Some of these peptides have provided good results in internalizing HeLa cells and Leishmania parasites, and their internalization properties will continue to be studied.

Downloads

Download data is not yet available.

Author Biographies

Víctor Maestre, Universitat Autònoma de Barcelona

Víctor Maestre es va graduar en química per la Universitat Autònoma de Barcelona l’any 2020. Va guanyar el Premi de la Societat Catalana de Química pel treball de final de grau Preparació de blocs quirals per a nous agents de penetració cel·lular, realitzat pel grup de recerca Síntesi, Estructura i Reactivitat Química (SERQ). Va ser guardonat amb una beca del Programa Màster+ UB per cursar el Màster en Química Orgànica a la Universitat de Barcelona (UB). Actualment treballa com a ajudant investigador a la Fundació Bosch i Gimpera i és professor associat del Departament de Química Inorgànica i Orgànica a la Facultat de Química de la UB.

Ona Illa, Universitat Autònoma de Barcelona

Ona Illa es va llicenciar en química per la Universitat Autònoma de Barcelona (UAB), on va obtenir el doctorat en química l’any 2005. Actualment és professora agregada de la UAB i el seu àmbit de recerca és el disseny i la síntesi de noves molècules funcionals per a aplicacions biològiques i en l’àrea dels materials.

Miriam Royo, Institut de Química Avançada de Catalunya (IQAC-CSIC)

Miriam Royo és llicenciada en química per la Universitat de Barcelona (UB), on va obtenir el doctorat en química l’any 1994. Va realitzar una estada postdoctoral (1994-1996) al Beth Israel Deaconess Medical Center - Harvard Medical School de Boston, als Estats Units. El 1997 va tornar a la UB com a investigadora postdoctoral (1997-2001). El 2002 es va incorporar al Parc Científic de Barcelona, on va ser cap de la Unitat de Química Combinatòria fins al 2018. Actualment és investigadora científica a l’Institut de Química Avançada de Catalunya (IQAC-CSIC), on lidera el grup de Sistemes Multivalents per Nanomedicina (MS4N) i el seu àmbit de recerca és la nanomedicina i la química biològica. 

Rosa M. Ortuño, Universitat Autònoma de Barcelona

Rosa M. Ortuño és catedràtica de la Universitat Autònoma de Barcelona des del 1993, emèrita des del 2021, i va ser directora del Departament de Química d’aquesta universitat del 2013 al 2019. Ha liderat projectes sobre la síntesi, l’estudi supramolecular i les aplicacions de nous surfactants, organogels i derivats peptídics. També ha col·laborat amb empreses del sector farmacèutic. 

Downloads

Issue

Section

Articles