Substitució de dissolvents clorats en la síntesi d’intermediaris farmacèutics per acilació de Friedel-Crafts i transposició de Fries

Autors/ores

  • Roser Pleixats Universitat Autònoma de Barcelona
  • Jordi Salabert Universitat Autònoma de Barcelona
  • Marc Planellas Universitat Autònoma de Barcelona
  • Guillem Fernández Universitat Autònoma de Barcelona
  • Francesca Pajuelo Almirall, S. A.
  • Francisco Sánchez-Izquierdo Almirall, S. A.

Paraules clau:

Absència de dissolvent, acetat d’etil, acilació de Friedel-Crafts, dissolvent de classe 3, intermediaris farmacèutics, substitució d’1, 2-dicloroetà, transposició de Fries.

Resum

S’ha substituït l’1,2-dicloroetà per acetat d’etil en una acilació de Friedel-Crafts promoguda per FeCl3, de manera que s’ha creat un procediment més verd per a la preparació d’un intermediari farmacèutic. A més, la transposició de Fries d’un derivat d’O-acetilquinolona promoguda per AlCl3 a 165 ºC en absència de dissolvent proporciona selectivament el regioisòmer orto, a diferència del procediment descrit en 1,2-dicloroetà a 85 ºC, que condueix a l’isòmer para.

Paraules clau: Absència de dissolvent, acetat d’etil, acilació de Friedel-Crafts, dissolvent de classe 3, intermediaris farmacèutics, substitució d’1,2-dicloroetà, transposició de Fries.

Biografies de l'autor/a

Roser Pleixats, Universitat Autònoma de Barcelona

Jordi Salabert, Universitat Autònoma de Barcelona

Marc Planellas, Universitat Autònoma de Barcelona

Guillem Fernández, Universitat Autònoma de Barcelona

Francesca Pajuelo, Almirall, S. A.

Francisco Sánchez-Izquierdo, Almirall, S. A.

Descàrregues

Número

Secció

Articles